Ципротерона Ацетат
Черновик
Эта статья ещё не закончена и не проверялась на корректность. Используйте осорожно!
Ципротерона Ацетат (Cyproterone Acetate, CPA) — блокатор тестостерона, широко используемый в трансфеминной гормональной терапии. Выпускается в форме таблеток под марками «Андрокур» и «Ципротерон-Тева».
С биологической точки зрения Ципротерона Ацетат является мощным прогестогеном и антиандрогеном. С этим связано два основных его действия.
Прогестогенный эффект снижает выработку тестостерона яичками. Активируя рецепторы прогестеронов, CPA оказывает антигонадотропное действие. Это приводит к снижению уровней ЛГ и ФСГ, что, в свою очередь, замедляет или останавливает выработку половых гормонов.
Антиандрогенный эффект снижает влияние тестостерона на организм. Будучи конкурентным антагонистом рецептора андрогенов, CPA способен предотвращать активацию этих рецепторов тестостероном.
Прогестогенные эффекты Ципротерона Ацетата намного сильнее антиандрогенных, и проявляются при меньших дозах. Именно они интересны для трансфеминной гормональной терапии.
Если CPA применяется сам по себе, его прогестогенного эффекта достаточно для подавления уровней тестостерона на 50 – 70%. Совместное применение CPA и эстрогенов, даже в маленьких дозах, увеличивает этот эффект до 95%, позволяя подавить тестостерон до женского уровня.
Цисгендерным женщинам CPA назначают как прогестоген в качестве противозачаточного средства. Типичные дозы составляют от 1 до 2 мг/день.
Цисгендерным мужчинам CPA назначают как антиандроген для лечения различных заболеваний, от тяжёлого акне до рака простаты. Типичные дозы составляют от 50 до 300 мг/день. При этом столь высокие дозы могут приводить к крайне негативным побочным эффектам: головной боли, депрессии, высоким уровням пролактина, пролактиномам.
Долгое время для трансфеминной гормональной терапии применялись дозы от 50 до 100 мг/день, однако сейчас ситуация меняется. Недавние исследования показали, что дозы в районе 5 – 10 мг/день оказывают максимальный эффект на уровень тестостерона, вызывая при этом меньшее количество побочных эффектов.
Ципротерона Ацетат часто продаётся в таблетках по 50 мг. Такие таблетки можно разрезать на четыре части и принимать раз в день или раз в два дня, получая эффективную дозу в 12.5 или в 6.25 мг/день.
Введение
Potency, Conventional Dosages, and Health Risks
Testosterone Suppression with Low and High Doses
Testosterone Suppression in Combination with Estrogen
Clinical Adoption of Lower Doses
Androgen Receptor Antagonism with Higher Doses
Рекомендуемые дозы
Для максимально эффективного подавления уровней тестостерона необходимо комбинировать CPA с препаратами эстрогенов. Рекомендованные дозы приведены в таблице ниже:
| Уровень | Доза препарата | Комментарий |
|---|---|---|
| Начальная доза | 5 – 6.25 мг/день | Половина таблетки 10 мг раз в день или четверть таблетки 50 мг раз в два дня. |
| Максимальная доза | 10 – 12.5 мг/день | Одна таблетка 10 мг раз в день или четверть таблетки 50 мг раз в день. |
Целевой уровень тестостерона для трансфеминных персон — меньше 50 нг/дл. При этом для наибольшей эффективности CPA уровень эстрадиола должен быть больше 65 пг/мл.
Начните с минимальной дозы и проверьте уровни эстрадиола и тестостерона через месяц применения. Если уровень тестостерона всё ещё выше необходимого, отрегулируйте дозы эстрадиола и CPA и проведите повторный замер ещё через месяц.
Для более точного контроля дозы таблетки Ципротерона Ацетата можно разрезать на части специальным ножом (см. таблетницы с делителем). Помимо этого можно принимать таблетки раз в два или три дня: период полувыведения этого лекарства из организма составляет около 1.5 – 2 дней, и в отдельных случаях может достигать 4 дней [Wiki, Wiki Table].
В случае, если прогестогенного действия CPA недостаточно для полного подавления тестостерона, можно добавлять к нему другие антиандрогенные препараты, тоже в низких дозах: Бикалутамид 6 – 25 мг/день или Спиронолактон 100 – 200 мг/день.
Помимо увеличения дозы CPA можно увеличивать дозу эстрадиола, это также способствует снижению уровня тестостерона.
Для достижения прогестогенного эффекта, схожего по свойствам с активностью прогестогенов при лютеиновой фазе менструации, трансфеминным людям рекомендуется дозировка в 2.5 мг/день (четверть таблетки 10 мг) или 3.125 мг/день (шестнадцатая часть таблетки 50 мг).